Вальсакор Н160,

Полное название: Вальсакор Н160, таблетки понижающие повышенное артериальное давление

Бренд:
KPKA

Страна-изготовитель:
Словения

Цена: 276 руб.

Описание:

Вальсакор Н160,таблетки понижающие повышенное артериальное давление 160мг+12,5мг n28

Фармакологические свойства

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUCне сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффектавалсартана, поэтому препарата можно применять как до, так и после еды. Средняявеличина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т max составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Послерегулярного приема максимальное снижение АД наступает через недели. Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином,составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сутки накопление егонезначительно. Плазменный клиренс относительно низкий — примерно 2 л/час, присравнении с печеночным кровотоком — примерно 30 л/час.

Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.Т? составляет 9 часов.

Выводится с калом 70 %, с мочой 30 %(преимущественно в неизменном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается послеприёма внутрь, tmax примерно 2 часа. Период полувыведения составляет примерно 6-15часов. Увеличение средних значений AUC носит линейный характер и зависит от дозв терапевтическом диапазоне. При неоднократных введениях доз гидрохлоротиазидане происходит изменения кинетических параметром, а при приёме один раз в суткинакопление препарата минимально.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазидапосле приёма внутрь составляет 60-80 %, и >95 % всосавшейся дозы выводится смочой в неизменённом виде. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белкамиплазмы (примерно 40-70%), в основном, с альбумином.

Валсартан и гидрохлоротиазид

При одновременном введении с валсартаном системнаябиодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетикавалсартана существенно не изменяется при одновременном применении сгидрохлоротиазидом.

Эти взаимодействия не влияют нафиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида.

Фармакодинамика

Вальсакор является селективный антагонистомрецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствиеблокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензинаII, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, чтопредположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Вальсакор не имеетагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторамподтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вальсакорне ингибирует АПФ, известный также под названием киназы II, который превращаетангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствиемвлияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтомупри приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.Вальсакор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы другихгормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистойсистемы. При лечении артериальной гипертензии Вальсакор снижает АД, не влияя наЧСС. После приема внутрь разовой дозыпрепарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальноеснижение АД достигается в течение 4-6ч.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняетсяв течение 24 ч после его приёма. При повторных назначениях валсартанамаксимальное снижение артериального давления, вне зависимости от доз,достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходедлительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимогодополнительного снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана несопровождается резким подъемом АД или другим нежелательными клиническимипоследствиями.

Гидрохлоротиазид

Основной механизм действия тиазидных диуретиков дистальные извитые канальцы почечных нефронов. Было установлено,что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам место их основного связывания и подавления NaCI в дистальных извитыхканальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков подавление активности Na+CI-ионов; при этом нарушается реабсорбция электролитов непосредственно, путёмповышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, иопосредованно, уменьшая объём плазмы вследствие диуретического эффекта, споследующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона ивыведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Приодновременной терапии с валсартаном, возможно, за счёт блокадыренин-альдостерон-ангиотензиновой системы, уменьшается выведение калия,вызванное гидрохлоротиазидом.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата составляетодна таблетка в сутки.

Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 применяется прилечении артериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном илигидрохлоротиазидом.

При клинической необходимости возможеннепосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз.

Максимальный антигипертензивный эффект ВальсакорН 80 и Вальсакор Н 160 развиваетсяв течение 2-4 недель.

Вальсакор НД 160 применяется при леченииартериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном, и диастолическоедавление сохраняется на уровне > 100 мм рт. ст. при монотерапии валсартаном 160мг.

Лечение всегда необходимо начинать сминимальных доз валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг, и переходить наприём Вальсакор НД 160 не ранее, чемчерез 4-8 недель. Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента.Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор НД 160 развивается в течение4-8 недель. Если по истечении этого времени не удаётся добиться желаемогоуровня артериального давления, необходимо снизить дозу и добавить третийпрепарат, либо сменить антигипертензивный препарат.

Нарушения функции почек

У пациентов с лёгким или умереннымнарушениями функции почек (клиренс креатинина 20,5 мл/сек (30 мл/мин))изменения доз не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с лёгкими или умеренныминарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должныпревышать 80 мг Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата у такихпациентов одна таблетка в день (80 мг валсартана и 12,5 мггидрохлоротиазида).

Пожилые пациенты

Изменения доз не требуется.

Побочные действия

Часто

— диарея

— назофарингит

— слабость

Иногда

— боль в груди

— головокружение

— нарушения зрения

— кашель

— тошнота, диспепсия, боль в животе

— увеличение частоты мочеиспускания

— боль в руках и ногах, растяжения иразрывы связок и мышц или

мышечныхсухожилий, артрит

— инфекции верхних дыхательных путей,инфекции мочевыводящего тракта,

вирусныеинфекции, ринит

— повышение активности ферментов печени

Редко

— головокружение, шум в ушах

— миалгия, мышечная слабость

— гипотензия

— потливость

Очень редко

— аритмии

— тромбоцитопения, анемия

— ангиоотёк, кожная сыпь, зуд, кожныйваскулит

Противопоказания

— гиперчувствительность к активномувеществу или вспомогательным

компонентампрепарата

— гиперчувствительность к любымсульфонаминам

— беременность и период лактации

— тяжёлые поражения печени, билиарныйцирроз и холестаз

— анурия, тяжёлая почечная недостаточность[клиренс креатинина <0,5

мл/сек(30 мл/мин)], гемодиализ

— первичный альдостеронизм

— не поддающиеся терапии гипокалиемия,гипонатриемия, гиперкальциемия

илигиперурикемия с клиническими проявлениями

— тяжёлая сердечная недостаточность

— после трансплантации почек

— стеноз почечной артерии

— наследственная непереносимость галактозы,дефицит лактазы Лаппа или

недостаточныйвсасывание глюкозы-галактозы

Упаковка:
160мг+12,5мг n28