-
Фармакологическая группа
Антибиотик, цефалоспорин.
-
МНН
Цефотаксим
.
-
Состав и формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.
1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли)
1 г
1 г — Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
-
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
-
Характеристика
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения.
-
Фармакологическое действие
Оказывает бактерицидное действие.
-
Взаимодействие
Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. аллопуринол, диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
-
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация — около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-50 %. Биодоступность — 90-95 %.
Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения — 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) — около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч — при внутримышечном введении. Выводится почками — 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % — в виде 2-х метаболитов — М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных — около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г — около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
-
Фармакодинамика
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства ?-лактамаз.
-
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
-
Противопоказания
повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
—
беременность I триместр;
—
внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
—
тяжелая сердечная недостаточность;
—
детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.
С осторожностью:
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
-
Меры предосторожности
Учитывая возможность развития побочных эффектов, пациентам во время лечения цефотаксимом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
-
Способ применения и дозы
Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
— при неосложнённых инфекциях — внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;
— при неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 — 1 г однократно;
— при инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;
— при сепсисе — внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;
— при жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза — 12 г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) —
внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Детям:
— недоношенным и новорожденным до 1 нед — внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;
— в возрасте 1-4 нед — внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;
— детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций
(1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенной инфузии
в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50-60 мин.
Для внутримышечного введения
используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
-
Побочные действия
Аллергические реакции:
озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции:
флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели:
азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.
Прочие:
суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
-
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
-
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Пожилым и ослабленным пациентам рекомендуется назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу (при определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом, например — методом Бенедикта).
При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
-
Хранение
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
-
Производитель
Компания ДЕКО, ООО (Россия).
