Коапровель, Таблетки

Полное название: Коапровель, таблетки

Бренд:
Sanofi-Aventis / Авентис

Страна-изготовитель:
Франция

Цена: 812 руб.

Описание:

Коапровель, таблетки 300мг + 25мг N28

Действующее вещество:

Гидрохлоротиазид* + Ирбесартан* ( Hydrochlorothiazide* + Irbesartan*)

Фармакодинамика

Коапровель® является комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина II — ирбесартана и тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида. Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.

Ирбесартан при приеме внутрь является мощным, активным (т.е. не требующим для проявления своего действия метаболической активации) селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При монотерапии ирбесартаном в рекомендованных дозах у пациентов без предрасположенности к нарушениям электролитного баланса сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие»). Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов.

Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и на ее выделение почками.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию ионов натрия и хлора в приблизительно эквивалентных количествах. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона с последующим повышением содержания ионов калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания ионов калия в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери ионов калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида внутрь диуретический эффект наступает в течение первых 2 ч, диурез достигает максимума примерно через 4 ч и сохраняется около 6–12 ч.

В диапазоне терапевтических доз комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана оказывает дозозависимое аддитивное гипотензивное действие.

Больным, у которых показатели АД не достигали целевых уровней при монотерапии ирбесартаном в дозе 300 мг, добавление к лечению 12,5 мг гидрохлоротиазида (при приеме этой комбинации один раз в день) приводило к дополнительному снижению дАД на момент остаточного действия препаратов (через 24 ч после их приема, т.е. перед приемом следующих доз) на 6,1 мм рт. ст. (после вычета эффекта от добавления плацебо). Комбинация 300 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида вызывала общее снижение сАД/дАД на 13,6/11,5 мм рт. ст. соответственно (после вычета эффекта плацебо).

Больным, у которых АД не достигало целевых значений при монотерапии 25 мг гидрохлоротиазида, добавление ирбесартана давало дополнительное снижение сАД/дАД в среднем на 11,1/7,2 мм рт. ст. соответственно (после вычета эффекта от добавлении плацебо).

Результаты клинического изучения указывают на то, что пациенты с артериальной гипертензией, у которых АД не поддается контролю с помощью комбинации 300 мг/12,5 мг, могут реагировать на повышение дозы гидрохлоротиазида в этой комбинации до 25 мг (300/25 мг). У этих больных дополнительный гипотензивный эффект отмечался в отношении как сАД, так и дАД (снижение на 13,3 и 8,3 мм рт. ст. соответственно).

У больных с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии однократный в сутки прием 150 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида вызывал снижение систолического/диастолического АД в момент остаточного действия препаратов в среднем на 12,9/6,9 мм рт. ст., соответственно (после вычета эффекта плацебо).

Максимальный эффект наблюдался через 3–6 ч. При суточном мониторировании АД принимаемая один раз в день комбинация 150 мг ирбесартана /12,5 мг гидрохлоротиазида вызывала снижение среднего за сутки систолического/диастолического АД на 15,8/10,0 мм рт. ст., соответственно (после вычета эффекта плацебо). При суточном мониторировании АД выраженный в процентах показатель Т/Р (отношение АД в момент остаточного действия, то есть перед приемом очередной дозы препарата Коапровель® 150 мг/12,5 мг, к АД во время его максимального действия) составлял 100%. Выраженный в процентах показатель Т/Р при измерении АД в кабинете врача для препарата Коапровель® 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг составлял 68% и 76%, соответственно. Суточная оценка эффектов препарата Коапровель® показала отсутствие чрезмерного снижения АД во время максимального действия препарата, что свидетельствует в пользу безопасного и эффективного снижения АД при его однократном приеме в течение суток.

Гипотензивное действие ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы препарата и сохраняется в течение 1–2 нед приема с последующим его постепенным усилением и развитием максимального эффекта на 6–8 нед. В исследованиях по долгосрочному приему комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид гипотензивный эффект сохранялся в течение одного года. При отмене монотерапии ирбесартаном и гидрохлоротиазидом не наблюдалось развития рикошетной артериальной гипертензии, однако специального изучения наличия или отсутствия синдрома отмены для препарата Коапровель® не проводилось.

Эффективность препарата Коапровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы хуже реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). При назначении ирбесартана одновременно с низкими дозами гидрохлоротиазида (например 12,5 мг в день) ответная гипотензивная реакция у больных негроидной расы близка к таковой у представителей других рас.

Влияние комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида на показатели заболеваемости и смертности не изучалось. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Показания препарата Коапровель

Таблетки дозировкой 150/12,5 мг или 300/12,5 мг: артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени тяжести.

Таблетки дозировкой 300/25 мг: артериальная гипертензия (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным веществам, какому-либо из вспомогательных веществ или другим препаратам, производным сульфонамидов (гидрохлоротиазид является производным сульфонамидов);

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида);

рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида);

тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), билиарный цирроз печени, холестаз (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. минимальные нарушения водно-электролитного баланса у таких больных могут спровоцировать печеночную кому);

беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период лактации (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
:

стеноз аортального или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

дегидратация, гипонатриемия, диарея, рвота, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечение диуретиками (риск развития выраженной артериальной гипотензии);

двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий, хронической сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA (как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, нельзя исключить наличие риска развития артериальной гипотензии, олигурии и/или азотемии и прогрессирующей острой почечной недостаточности);

ИБС и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга (риск усиления ишемии миокарда или головного мозга вплоть до развития инфаркта миокарда или инсульта при чрезмерном снижении АД);

почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 60 до 30 мл/мин), гемодиализ (риск увеличения азотемии в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида и развития гиперкалиемии в связи с наличием в составе препарата ирбесартана);

после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);

печеночная недостаточность (функционального класса А и В — 5–6 баллов и 7–9 баллов по критериям оценки классификации Чайлд-Пью);

сахарный диабет (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно снижение толерантности к глюкозе);

повышенный уровень холестерина и триглицеридов в крови (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, могут повышать уровень холестерина и триглицеридов в крови);

подагра (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно повышение концентрации уратов в крови);

гиперкалиемия, одновременный прием калийсберегающих препаратов и/или содержащих калий заменителей соли (риск гиперкалиемии);

системная красная волчанка (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно обострение этого заболевания);

одновременный прием других гипотензивных средств (возможность потенцирования их гипотензивного действия);

латентно протекающий гиперпаратиреоз (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, повышают риск развития или усиления гиперкальциемии);

после симпатэктомии (риск усиления гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида);

одновременный прием солей лития (гидрохлоротиазид повышает риск токсического действия лития; см. раздел «Взаимодействие»).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки.

Коапровель® принимают один раз в день вне зависимости от приема пищи.

Коапровель® должен применяться у пациентов, АД которых недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии.

Препарат Коапровель® 150/12,5 мг (табл., содержащие ирбесантан/гидрохлоротиазид 150/12,5 мг соответственно) может быть назначен больным, у которых уровень АД недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12,5 мг/сут) или ирбесартаном (150 мг/сут) в монотерапии.

Препарат Коапровель® 300/12,5 мг (табл., содержащие ирбесантан/гидрохлоротиазид 300/12,5 мг соответственно) может быть назначен больным, у которых уровень АД недостаточно контролируется ирбесартаном (300 мг) или препаратом Коапровель® 150/12,5 мг.

При необходимости применения у больных, у которых уровень АД недостаточно контролируется препаратом Коапровель® 300/12,5 мг, дозы препаратов в комбинации могут быть увеличены до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки: 2 табл. препарата Коапровель® 150/12,5 мг или 1 табл. препарата Коапровель® 300/25 мг.

Максимальная суточная доза: 2 табл. препарата Коапровель® 150/12,5 мг или 1 табл. препарата Коапровель® 300/25 мг

Пациенты с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью с Cl креатинина более или равным 30 мл/мин коррекции дозы препарата Коапровель® не требуется (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) не требуется снижения дозы препарата Коапровель®.

Больные пожилого возраста. У больных пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования препарата Коапровель®.

Рекомендуется подбор доз компонентов комбинации Коапровель® 300/25 мг проводить, используя монокомпонентные препараты ирбесартана и гидрохлоротиазида, и только после этого заменять их соответствующей фиксированной комбинацией ирбесартана и гидрохлоротиазида.

Коапровель® 300/25 мг можно назначать больным, у которых не удается достичь целевых уровней АД при приеме препарата Коапровель® 300/12,5 мг. Коапровель® 300/25 мг является максимальной суточной дозой, поэтому одновременное применение доз, превышающих 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в день, не рекомендуется.

В случае невозможности достижения целевого уровня АД при применении препарата Коапровель® 300/25 мг, к нему могут добавляться другие гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, БКК пролонгированного действия).

Почечная недостаточность. Так как в состав препарата входит гидрохлоротиазид, Коапровель® не рекомендуется больным с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), в этом случае предпочтительнее применение петлевых диуретиков. При почечной недостаточности с Cl креатинина ?30 мл/мин, коррекции доз препарата Коапровель® не требуется.

Печеночная недостаточность. Коапровель® противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата Коапровель® не требуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата Коапровель®.

Состав

1 таблетка содержит ирбесартан 150 и 300 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Упаковка:
300мг + 25мг N28