Физиотенз, Таблетки

Полное название: Физиотенз, таблетки

Бренд:
Solvay Pharmaceuticals

Страна-изготовитель:
Германия

Цена: 224 руб.

Описание:

Физиотенз

Фармакокинетика:

Всасывание: Абсорбция 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,43 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение: Объем распределения 1,43 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы 7,2%.
Метаболизм: Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение: Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте: Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности: Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 3060 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика:

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения); гемодиализ.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Общие: астения.
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Взаимодействие:

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами. Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза 0,4 мг;
при почечной недостаточности (Cl креатинина 3060 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза 0,2 мг, максимальная суточная 0,4 мг.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Состав

1 таблетка содержит: моксонидин 0,2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95,8 мг; повидон 0,7 мг; кросповидон 3 мг; магния стеарат 0,3 мг; гипромеллоза 1,3 мг; этилцеллюлоза 4 мг; макрогол 6000 0,25 мг; тальк 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) 1,25 мг.

Упаковка:
0,2 мг N14